КЛОФЕЛІН – ЗН

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Clonidine

АТ код: C02AC01

Форма випуску: Таблетки по 0,15 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3), № 50 (10х5) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить клофеліну (клонідину гідрохлориду) 0,15 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль картопляний або кукурудзяний (у перерахуванні на крохмаль з вологістю 13 %).

Фармакотерапевтична група: Антигіпертензивні препарати, які впливають на судинорухові центри головного мозку

Показання: Гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія (у складі комплексної терапії), абстинентний синдром опійної наркоманії (у складі комплексної терапії).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 4 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/7640/02/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| препарату

КЛОФЕЛІН-ЗН

(CLOPHELIN-ZN)

 

 

Склад:

діюча речовина: clophelin (clonidine hydrochloride) - клофелін (клонідину гідрохлорид);

1 таблетка|таблетку| містить|утримує| клофеліну (клонідину| гідрохлориду) 0,15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат|, крохмаль картопляний або кукурудзяний (у перерахуванні на крохмаль з вологістю 13 %).

 

Лікарська форма.

Таблетки|таблетки|.

 

Фармакотерапевтична група.

 Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії.

 Код АТС С02А С01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертонічний криз, артеріальна гіпертензія (у складі комплексної терапії), абстинентний синдром опійної наркоманії (у складі комплексної терапії).

 

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до клонідину| або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня|міри|, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, синдром слабкості синусного вузла, порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно, депресивні стани (у тому числі в анамнезі), одночасне застосування|вживання| трициклічних| антидепресантів, період вагітності та  годування груддю, дитячий вік до 15 років.

 

Спосіб застосування|вживання| та дози.

Призначають дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Препарат ефективний у малих дозах. Дозу слід підбирати|добирати| суворо|суворо| індивідуально. Відміну препарату завжди проводять поступово протягом 1 - 2 тижнів.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза зазвичай становить 0,075 мг (препарати клонідину іншого дозування) 2 - 3 рази на добу. За необхідності дозу поступово збільшують до середньої добової дози – 0,9 мг (6 таблеток). Зазвичай ефективна терапевтична доза становить 0,15 мг (1 таблетка|таблетки|) 2 - 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 0,3 мг (2 таблетки), максимальна добова доза – 1,5 мг (10 таблеток).

Пацієнтам літнього віку, особливо за наявності проявів|виявів| цереброваскулярної хвороби, на початку лікування призначають клофелін в іншій лікарській формі з можливістю дозування 0,0375 мг 3 рази на добу.

Гіпертонічний криз. Призначають по 0,15 - 0,3 мг (1 - 2 таблетки|таблетку|) сублінгвально| (за відсутності вираженої|виказаної,висловленої| сухості у роті|у роті|).

Абстинентний| синдром. Призначають в умовах стаціонару по 0,15 - 0,3 мг (1 - 2 таблетки|таблетку|) 3 рази на добу з|із| інтервалом 6 – 8 годин  протягом 5 - 7 днів. При розвитку побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2 - 3 днів, після чого, у разі необхідності, препарат відміняють|скасовують|.

Дітям старше 15 років (з|із| масою тіла не менше 45 кг) призначають по 0,15 мг (1 таблетка|таблетку|) 2 - 3 рази на добу. За необхідності добову дозу підвищують до ефективної терапевтичної (зазвичай 0,01 - 0,02 мг/кг/добу в 3 прийоми).

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або кошмарні сновидіння, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи: сухість у роті|у роті|, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції.

Алергічні реакції: шкірні|шкіряний| висипання, свербіж|сверблячка,зуд|; дуже|надто| рідко при сублінгвальному| застосуванні|вживанні| (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утруднення|скрута| дихання.

Інші: закладеність| носа, затримка сечовипускання, зниження лібідо|прагнення| і потенції; рідко – синдром Рейно (блідість, похолодання кінцівок|скінченностей|).

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, міоз (виражене|виказане,висловлене| звуження зіниць), брадикардія, нестримне блювання, ксеростомія, пригнічення дихання (аж| до апное), порушення свідомості, колапс, зниження або підвищення артеріального тиску|тиснення| (особливо у|в,біля| підлітків), розширення комплексу QRS, гіпотермія, можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності і синдром ранньої реполяризації|.

Лікування. Симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій|виказаній,висловленій| депресії центральної нервової системи або апное – 2 - 4 мг налоксону внутрішньовенно, за необхідності повторюють). Як специфічний антидот може бути використаний толазолін:| 1 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні|вступі| або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клонідину.

 

Застосування|вживання| в період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний при вагітності.  За необхідності застосування|вживання| в період  лактації  годування груддю слід припинити.

 

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 15 років.

З|із| особливою обережністю препарат призначають дітям старше 15 років через небезпеку передозування: токсична дія у|в,біля| дітей можлива при прийомі 0,1 мг клонідину|.

 

Особливості застосування|вживання|.

Під час лікування Клофеліном-ЗН забороняється вживати|використовувати| алкогольні напої.

Раптове припинення застосування  препарату може призвести до розвитку синдрому відміни: підвищення артеріального тиску|тиснення|, нервозності, головного болю, нудоти, тому відміну препарату слід проводити тільки|лише| поступово протягом 1 - 2 тижнів з урахуванням|з врахуванням| супутньої терапії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни відразу повертаються до застосуванню  препарату і надалі його відміняють|скасовують| поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для попередження|попереджувати,запобігання| синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного застосування|вживання|.

Якщо при комбінованому застосуванні|вживанні| клофеліну і блокатора| β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор| β-адренорецепторів слід відмінити|скасувати| раніше, для того, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти|скасовувати| Клофелін, особливо, якщо його застосовували у великих дозах.

З|із| обережністю призначають клофелін хворим на цукровий діабет, оскільки|тому що| клонідин| може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

З|із| обережністю призначають хворим літнього віку – можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з|із| нирковою недостатністю – можлива затримка виведення препарату. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотропного гормону. Застосування|вживання| клофеліну може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

При лікуванні клофеліном рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск|тиснення|. Слід бути  обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні|становищі| за спекотної погоди через ризик ортостатичних реакцій.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час терапії препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

 

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При сумісному|спільному| застосуванні|вживанні| з|із| препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення деприміруючого | впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Гіпотензивний ефект клонідину| послабляють|послабив,послаблюють| трициклічні| антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну|), симпатоміметичні,| нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін|; підвищують – вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби. -адреноблокатори і серцеві|сердечні| глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять|призводять,наводять| до розвитку атріовентрикулярної блокади.  При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| атенололом|, пропранололом| розвиваються адитивний гіпотензивний ефект, седативна| дія і сухість у роті|у роті|. Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати|посилювати| седативний| ефект препарату. Клонідин може знижувати ефективність леводопи| і пірибедилу| у|в,біля| пацієнтів із|із| хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину|, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| інсуліном.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клофелін-ЗН – антигіпертензивний засіб, який діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу.

Після проходження через гематоенцефалічний бар’єр клонідин селективно стимулює 2-адренорецептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з центральної нервової системи, викликаючи вазодилатацію та зни-ження артеріального тиску. Зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в плазмі крові та сечі, хоча клонідин не має прямої дії на синтез катехоламінів, а пригнічує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень по механізму негативного зворотного зв’язку внаслідок стимуляції центральних 2-адренорецепторів.

Клонідин є агоністом імідазолінових рецепторів.

Застосування клонідину призводить до зниження частоти серцевих скорочень, систолічного та діастолічного артеріального тиску, а також загального периферичного опору судин. Хвилинний об’єм крові та ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину призводить до зменшення гіпертрофії міокарда та поліпшення функції лівого шлуночка.

Клонідин виявляє  седативний та помірний аналгезивний ефект. За рахунок центральної дії спроможний усувати соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Клонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції та поліпшення відтоку водянистої вологи ока. Тривале застосування|вживання| супроводжується|супроводиться| затримкою рідини в організмі.

Фармакокінетика|. Після|потім| прийому внутрішньо гіпотензивний ефект починає|розпочинає,зачинає| проявлятися через 30 - 60 хв. Максимальний ефект розвивається через 2 - 4 години і зберігається приблизно 5 - 12 годин. Тривалість дії у|в,біля| деяких хворих – 24 - 36 годин. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 2,5 години. Біодоступність при тривалому застосуванні|вживанні| – приблизно 65 %. Зв’язування з білками крові – 20 - 40 %. Метаболізується в печінці (приблизно 50 % дози, що всмокталася). Період напіввиведення при нормальній функції нирок|бруньок| – 12 - 16 годин, при порушенні функції нирок|бруньок| – збільшується до 41 години. Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками|бруньками| (40 - 60 %), а також через кишечник (20 %). При гемодіалізі практично не виділяється (до 5 %).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості:  таблетки|таблетки| білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

 

Термін придатності.

 4 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС|. Зберігати в  недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Таблетки|таблетки| по 0,15 мг № 10 у блістері. №10 × 1, № 10 × 3, № 10 × 5 у коробці.

 

Категорія відпуску|відпуску|.

За рецептом.

 

Виробник.